口服制剂用磷脂

口服制剂用磷脂

溶解度低、溶解速率慢、胃肠道降解和渗透性低是限制药物口服生物利用度的典型因素。为了克服这些限制，可以使用含磷脂的先进制剂。磷脂在这些制剂中被广泛用作分散剂、乳化剂或固体分散体的额外或唯一基质成分（图1）。在胃肠道中，脂质体解离并释放磷脂，提供溶解效果。
此外，磷脂还被用作片剂包衣的技术辅料或作为生产软胶胶囊的加工助剂。

自乳化系统

自乳化系统（通常称为SEDDS）是不含水的制剂，在水性介质（包括胃肠道液体）中自发形成乳液。它们主要用于增加疏水性药物的生物利用度。在口服制剂中，自乳化系统通常以油性液体或软凝胶胶囊的形式应用。前浓缩液可以以无水形式给药，也可以在给药前稀释在适当的饮料中。

混合微团

在胃肠道中，由内源性磷脂和胆盐组成的混合微团将脂溶性营养物质乳化，使其可被吸收。药用的混合微团制剂由大豆磷脂胆碱组成，因此为脂溶性药物（如维生素K）提供了一种天然载体。

固体分散体

固态分散体被广泛用于通过药物物质的非晶化来增加难溶性结晶药物的溶解度。磷脂被研究作为为此目的的补充或单一基质材料。除了非晶化，磷脂通过增强润湿性、在吸水后形成胶体结构和促进胆汁分泌来促进药物的溶解。

结论

磷脂是多功能的辅料，在口服制剂中有广泛的应用。它们在消化和吸收过程中的生理作用突显了其生物相容性、功能性和安全性。