基于磷脂的递送系统——利用磷脂的高级肺部应用

基于磷脂的递送系统——利用磷脂的高级肺部应用

肺部制剂中的磷脂

磷脂，特别是饱和磷脂如二棕榈酰磷脂酰胆碱（DPPC），是肺表面活性物质的主要成分。作为内源性分子，它们为药用制剂提供了独特的优势。它们具有生物相容性、生物可降解性，并被认为是肺部药物递送的安全材料^[1].

将磷脂应用于肺部在治疗缺乏磷脂的病理状况方面已经成功应用了数十年，尤其是在呼吸窘迫综合征（RDS）中，其肺组织尤其是肺泡中磷脂缺乏。^[2]肺部药物递送是局部治疗诸如呼吸窘迫综合征、哮喘和慢性阻塞性肺病（COPD）等呼吸系统疾病首选的给药途径。

它也因系统性地递送低分子量化合物、肽，甚至是蛋白质而受到关注，因为这可以实现快速吸收、低代谢率并避免侵入性给药途径^[3]。磷脂还用作技术辅料，作为溶剂或分散剂，以获得稳定的药物配方。它们可以作为结构剂并改善药物递送系统的物理特性。此外，磷脂可以通过实现药物的持续释放或增强药物通过肺泡上皮的渗透性来调节药物的药代动力学^[4,5]。

磷脂是灵活的辅料：根据头部基团和脂肪酸组成，它们具有不同的特性，如相变温度、大小和极性。化学修饰，例如 pegylation，进一步扩展了它们的多功能性。选择特定的脂质组成可以生成具有应用优化特定特性的配方。