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局部应用 – 用磷脂制定皮肤药剂
磷脂是皮肤配方中调节活性药物成分(API)与皮肤相互作用的首选 excipients。磷脂具有独特的多功能特性。它们是每个人类细胞的天然成分。因此,它们具有高度的生物相容性,并且易于被皮肤耐受——即使是对敏感皮肤也是如此。磷脂的外用可以影响皮肤的相互作用程度:使用天然不饱和磷脂可以促进角质层的流变,使 API 能够渗透到皮肤的深层,而使用饱和(氢化)磷脂则会恢复/改善皮肤的屏障功能,以使 API 更长时间地保持在原位[1].
此外,它们可以通过皮肤内的内在代谢途径替代受损皮肤中缺失或减弱的物质(例如亚油酸)。除了作为穿透增强剂或延长滞留时间的物质外,磷脂还可以作为乳化剂、天然保湿剂、纹理剂或润肤剂,突显其作为多功能 excipients 在皮肤配方中带来多种益处的作用[2].
两种类型的磷脂(饱和磷脂和不饱和磷脂)和三种基于磷脂的递送系统(脂质体、乳液和层状结构)常用于皮肤药剂产品中。饱和(氢化)磷脂的相变温度高于皮肤温度,因此形成刚性结构,延长活性成分在皮肤上的滞留时间,而天然不饱和磷脂的相变温度低于皮肤温度,能够形成更灵活的载体系统,增加与皮肤的接触,从而使活性成分更深入地渗透到组织中[3].除了用于功能性改进皮肤药物产品外,磷脂还可以考虑用于扩展药物剂型,通过替换其他功能性辅料[4,5,6].